Citalopram egenskaber, bivirkninger og indikationer

1321
Charles McCarthy

Det citalopram er et velkendt antidepressivt middel, der er en del af de selektive lægemidler til serotoninoptagelse (SSRI). Det er et af de stoffer, der er mest brugt til at behandle problemer relateret til humør og depression.

Citalopram markedsføres under mærker som f.eks Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus eller Cipramil. Således henviser alle disse stoffer til den samme aktive ingrediens, citalopram..

Citalopram er et lægemiddel, der er indiceret til behandling af depression og forebyggelse af tilbagefald, behandling af paniklidelse med eller uden agorafobi og behandling af tvangslidelser..

I dag har dette stof nok beviser til at blive klassificeret som et veltolereret og effektivt antidepressivt middel. Af denne grund er det et af de mest anvendte lægemidler til behandling af depression..

Denne artikel gennemgår egenskaberne ved citalopram. Dens farmakokinetiske egenskaber og dens virkemåde forklares, og de mulige bivirkninger, forholdsregler og indikationer af dette lægemiddel postuleres..

Egenskaber og virkningsmekanisme

Citalopram er et antidepressivt lægemiddel, der tilhører gruppen af ​​selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er)..

Således består det af et psykotropisk lægemiddel, der virker direkte på receptorer fra neurotransmitteren serotonin.

Serotonin er et meget vigtigt hjernestof, der udfører et stort antal funktioner. Blandt disse skiller reguleringen af ​​personens humør sig ud.

Jo større mængder serotonin i hjernen er, jo højere er personens humør. I stedet er lave niveauer af dette stof i hjernen ofte forbundet med depressive episoder og deprimeret humør..

I denne forstand er citalopram et lægemiddel, der virker direkte på hjernen og hæmmer genoptagelsen af ​​serotonin. Ved at hæmme dets genoptagelse øges mængden af ​​dette stof i hjernen, og humøret øges.

De videnskabeligt godkendte anvendelser af citalopram er: symptomer på depression, social angst, panikforstyrrelse, tvangslidelse, Huntingtons sygdom og præmenstruel dysmorf sygdom..

I praksis bruges citalopram imidlertid ofte til også at gribe ind: angstproblemer, onykofagi, opmærksomhedsunderskud hyperaktivitetsforstyrrelse, spiseforstyrrelser, alkoholisme og forskellige typer social fobi.

Indikationer og dosering

Behandling med citalopram skal specificeres af en læge, der skal bestemme, om lægemidlet er passende og de doser, der skal administreres..

Af denne grund skal instruktionerne til administration af lægemidlet, der er angivet af den læge, der har modtaget det, følges nøjagtigt før behandling med citalopram påbegyndes..

På den anden side skal det også være lægen, der bestemmer varigheden af ​​behandlingen med citalopram og den progressive periode med lægemiddelreduktion. Det er vigtigt ikke at stoppe behandlingen brat eller tage andre doser end de ordinerede..

Selvom doserne og behandlingsvarigheden er procedurer, der skal udføres af lægen, præsenterer citalopram en række grundlæggende indikationer, der kan tjene som en reference for brugerne, men ikke som en opfølgende retningslinje. Disse er:

1- Depression

Depression er den vigtigste mentale lidelse, som brugen af ​​citalopram er indiceret til. Den sædvanlige dosis til behandling af depression hos voksne forsøgspersoner er 20 milligram om dagen..

Hvis det anses for nødvendigt, kan lægen beslutte at øge dosis gradvist op til maksimalt 40 milligram om dagen..

2- Panikforstyrrelse

Panikforstyrrelse er en anden lidelse, som brugen af ​​citalopram er indiceret til. I dette tilfælde er de generelle administrationsdoser lavere og estimerer en indledende mængde på 10 mg pr. Dag..

Efter en uges behandling kan lægen øge dosis til 20 til 30 mg om dagen. Kun i specifikke tilfælde når administrationen af ​​citalopram til behandling af panikforstyrrelser den maksimale dosis på 40 milligram pr. Dag.

3-tvangslidelse

Doserne af citalopram indiceret til behandling af tvangslidelser er de samme som for depression. Den indledende dosis er normalt 20 milligram om dagen, som kan øges til maksimalt 40 milligram dagligt..

Andre anvendelser af citalopram

De godkendte anvendelser af citalopram er: behandling af symptomer på depression, social angstlidelse, panikforstyrrelse, tvangslidelse, Huntingtons sygdom og præmenstruel dysmorf lidelse..

På trods af ingen videnskabelige data om dets virkning anvendes citalopram imidlertid også til behandling af onykofagi, opmærksomhedsunderskud hyperaktivitetsforstyrrelse, kropsdysmorf lidelse, spiseforstyrrelser og alkoholisme..

I denne forstand synes visse patologier at have et specielt forhold til citalopram, en kendsgerning, der gør virkningen af ​​lægemidlet til behandling af disse sygdomme til en grund til undersøgelse i dag. De vigtigste er:

1- Alzheimers

En undersøgelse udført i 2014 viste, at citalopram administreret til mus i vid udstrækning (78%) stoppede væksten af ​​beta-amyloide plaques, hvilket forårsager den neuronale død, der er typisk for Alzheimers sygdom.

Den samme undersøgelse anvendt på en prøve på 23 personer viste, at citalopram reducerede produktionen af ​​beta-amyloidprotein med 37%, hvorfor det antages, at dette lægemiddel kan være gavnligt i behandlingen af ​​Alzheimers.

2- Diabetisk neuropati

På trods af manglen på kliniske data er citalopram blevet brugt bredt og med effektive resultater til at reducere symptomerne på diabetisk neuropati og for tidlig sædafgang..

3- Forebyggelse af migræne

Selvom citalopram er mindre effektiv end amitriptylin til forebyggelse af migræne, ser kombinationen af ​​begge lægemidler ud til at vise bedre resultater end brugen af ​​et enkelt lægemiddel.

4- Autisme

En multicenter randomiseret kontrolleret undersøgelse udført i 2009 fokuseret på at undersøge virkningerne af citalopram til behandling af autisme. Resultaterne fandt ingen fordele og viste nogle bivirkninger, så brugen af ​​citalopram til behandling af autisme er i tvivl.

Farmakokinetiske egenskaber

Citalopram er et stærkt undersøgt og undersøgt lægemiddel. Af denne grund er der i dag faste data om dets farmakokinetiske egenskaber..

Forskning på lægemidlet har gjort det muligt at definere processerne for absorption, metabolisme og eliminering af citalopram.

1- Selektivitet

Citalopram anses for at være den mest selektive serotonin-genoptagelsesinhibitor, der findes i dag. Flere in vitro-studier har bekræftet, at lægemidlets virkning på hjerneniveau udelukkende er fokuseret på hæmning af serotoninoptagelse.

I denne forstand hæmmer citalopram i modsætning til andre SSRI-lægemidler minimalt genoptagelse af andre stoffer såsom adrenalin eller dopamin..

Specifikt viser dataene, at dens konstante inhiberingshastighed for serotoninoptagelse er mere end 3.000 gange lavere end for noradrenalinoptagelse..

Således viser citalopram signifikant større virkning end andre lægemidler, såsom parxotin, sertralin eller fluoxetin til hæmning af dette stof..

På trods af at det er det mest selektive stof, det vil sige, det virker mere specifikt i hjernemekanismerne, som det skal handle, er citalopram ikke det mest kraftfulde antidepressivt middel.

På trods af at det virker mindre selektivt og derfor påvirker andre hjernemekanismer, der ikke er involveret i depression, har paroxetin vist sig at være mere potent til at hæmme serotoninoptagelse, da dets virkninger er mere intense.

2- Absorption

Citalopram er et lægemiddel, der let absorberes. Dens absorption påvirkes ikke af fødeindtagelse og viser en oral biotilgængelighed på ca. 80%.,

De højeste plasmaniveauer af stoffet ses mellem to og fire timer efter dets indgivelse..

Citalopram er bredt fordelt i forskellige perifere væv og har en plasmaproteinbinding på 80%. Dette betyder, at det har en minimal sandsynlighed for at blive involveret i lægemiddelinteraktioner, der forekommer sekundært til forskydningen af ​​et proteinbindende lægemiddel..

Ved klinisk relevante doser har citalopram lineær farmakokinetik. Det vil sige, det præsenterer en lineær korrelation mellem dosis og den stabile koncentration af lægemidlet og dets metabolitter..

For alt dette betragtes citalopram i dag som et af de antidepressiva med den bedste absorption i menneskekroppen. Absorptions- og distributionsprocessen ændres ikke af andre variabler, så dens virkninger er normalt ret direkte..

3- stofskifte

Når citalopram indtages, passerer stofferne i blodet, indtil de når leveren, hvor stoffet metaboliseres..

Leveren metaboliserer citalopram gennem to N-demethyleringstrin til dimethylcitalopram (DCT) via CYP2C19 og til didemethylcitalopram (DDCT) via CYP2D6.

Oxidation opstår ved monoaminoxidase A og B og aldehydoxidase til dannelse af et derivat af propionsyre og oxid-N-citalopram.

Gennem stabile koncentrationer er mængden af ​​metabolitter i forhold til lægemidlet citalopram mellem 30 og 50% for DCT og mellem 5 og 10% for DDCT..

4- Eliminering

Citalopram udviser en bifasisk eliminering. Distributionsfasen i kroppen varer ca. 10 timer, og halveringstiden for lægemidlet består af mellem 30 og 35 timer..

Således er citalopram et lægemiddel, der har lang levetid i kroppen, hvorfor det kun kan administreres en gang om dagen. Op til 23% af lægemidlet udskilles i urinen.

5- Aldersrelaterede farmakokinetiske virkninger

Undersøgelser, der har analyseret både enkelt- og flere doser citalopram hos forsøgspersoner ældre end 65 år, indikerer at dosiskoncentrationen af ​​lægemidlet stiger mellem 23 og 30% sammenlignet med yngre individer..

Af denne grund anbefales det, at ældre patienter får lavere initialdoser af citalopram, da den effekt det har på deres krop er højere..

6- Leverdysfunktion og farmakokinetiske virkninger

Hos forsøgspersoner med nedsat leverfunktion nedsættes den orale clearance af citalopram med 37%. Således kan lægemidlet udgøre et større antal risici for denne population, hvorfor administration af lave og kontrollerede doser anbefales til personer med leversvigt..

7- Nyredysfunktion og farmakokinetiske virkninger

Hos mennesker med mild eller moderat nedsat nyrefunktion er clearance af citalopram reduceret med 17%. Hos disse forsøgspersoner er der ikke behov for dosisjustering, men det kan være nødvendigt at reducere mængden af ​​medicin hos mennesker med kronisk eller svær nyredysfunktion..

Bivirkninger

Som med alle lægemidler kan brugen af ​​citalopram forårsage forskellige bivirkninger. Disse er normalt mild eller moderat intensitet, men det er vigtigt at underrette lægen, når nogen af ​​virkningerne er intense eller ikke forsvinder..

De vigtigste bivirkninger, som brugen af ​​citalopram kan forårsage, er:

  1. Kvalme og opkast.
  2. Diarré og forstoppelse.
  3. Mavesmerter eller halsbrand.
  4. Nedsat appetit og vægttab.
  5. Hyppig vandladningstrang.
  6. Overdreven trætte følelser.
  7. Generel svaghed.
  8. Ukontrollabel rysten i et eller andet område af kroppen.
  9. Muskel- eller ledsmerter.
  10. Tør mund.
  11. Ændringer eller nedsat seksuel lyst og evne.
  12. Tunge og overdrevne menstruationsperioder.
  13. Brystsmerter.
  14. Stakåndet.
  15. Svimmelhed og besvimelse.
  16. Øget puls.
  17. Auditive eller visuelle hallucinationer.
  18. Høj feber.
  19. Overdreven sveden.
  20. Forvirring.
  21. Tab af bevidsthed eller koordination.
  22. følelsesløshed i musklerne eller rykkende sammentrækninger.
  23. Elveblest, blærer eller udslæt.
  24. Problemer med at trække vejret eller synke.
  25. Hævelse i ansigt, hals, tunge, læber, øjne, hænder eller fødder.
  26. Usædvanlig blødning eller blå mærker.
  27. Hovedpine og problemer med koncentration eller hukommelse.

Referencer

  1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002).Effekten af ​​citalopram til behandling af for tidlig sædafgang: en placebokontrolleret undersøgelse. Indre. J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.
  1. CitalopramMedline, United States National Library of Medicine.
  1. Keller MB (december 2000). “Citalopram-behandling mod depression: en gennemgang af 10 års europæisk erfaring og data fra U.S. kliniske forsøg. ”J Clin Psychiatry.61(12): 896-908.
  1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Citalopram overdosis-gennemgang af tilfælde behandlet på svenske hospitaler". Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237-40.
  1. Rang HP (2003).Farmakologi. Edinburgh: Churchill Livingstone. s. 187. ISBN 0-443-07145-4.
  1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (jan. 1996). "Citalopram til behandling af alkoholisme: en dobbeltblind placebokontrolleret undersøgelse".Farmakopsykiatri. 29 (1): 27-9.

Endnu ingen kommentarer