Det succinylcholin eller suxamethoniumchlorid det er en organisk forbindelse, specifikt en kvaternær amin, der udviser farmakologisk aktivitet. Det er et fast stof, hvis molekylformel er C14H30NtoELLER4+to. Fordi den har en divalent positiv ladning, danner den organiske salte med klorid-, bromid- eller iodidanioner..
Succinylcholin er et lægemiddel, der binder til nikotinacetylcholinreceptorer på den postsynaptiske membran i den neuromuskulære krydsning eller slutplade, hvilket forårsager depolarisering, blokering og slapp muskelafslapning. Dette skyldes den store strukturelle lighed mellem det og acetylcholin.
Artikelindeks
Det øverste billede illustrerer strukturen af succinylcholin. De positive ladninger er placeret på de to nitrogenatomer og er derfor omgivet af Cl-ionerne- gennem elektrostatiske interaktioner.
Dens struktur er meget fleksibel på grund af de mange rumlige muligheder, som rotationer af alle dens enkle links har. Ligeledes præsenterer det et symmetriplan; hans højre side er afspejling af venstre.
Strukturelt kan succinylcholin betragtes som foreningen af to acetylcholinmolekyler. Dette kan verificeres ved at sammenligne hver af dens sider med forbindelsen..
Acetylcholin forårsager en depolarisering i slutpladen, der er i stand til at bevæge sig til nærliggende muskelceller, hvilket tillader indtrængen af Na+ og tærskelmembranpotentialet er nået.
Dette fører til produktion af handlingspotentialer i skeletmuskelceller, der initierer deres sammentrækning..
Interaktionen mellem acetylcholin og dens receptorer er kortvarig, fordi den hurtigt hydrolyseres af enzymet acetylcholinesterase..
På den anden side er succinylcholin mindre modtagelig for virkningen af det angivne enzym, så det forbliver bundet til den nicotiniske acetylcholinreceptor i længere tid end dette, hvilket forårsager en forlængelse af depolarisering.
Denne kendsgerning producerer oprindeligt den asynkrone sammentrækning af en gruppe af skeletmuskelfibre, som er kendt som fasciculation. Dette er af kort varighed og observeres hovedsageligt i thorax og underliv.
Derefter er den neuromuskulære knudepunkt eller endepladen blokeret med den deraf følgende inaktivering af Na-kanaler+ og i sidste ende manglende evne til at sammentrække skeletmuskelceller.
Den nikotiniske acetylcholinreceptor på den postsynaptiske membran i den neuromuskulære krydsning består af fem underenheder: 2α1, 1β1, 1δ, 1ε.
Succinylcholin interagerer kun med denne receptor og binder ikke til ganglioncelleacetylcholinreceptorer (α3, β4) og presynaptiske nerveterminaler (α3, βto).
Acetylcholinreceptorer ved den postsynaptiske terminal af det neuromuskulære kryds har en dobbelt funktion, da de udfører funktionen af Na-kanaler+.
Når acetylcholin binder sig til α-underenhederne, opstår der konformationsændringer, der forårsager åbning af en kanal, der tillader indføring af Na+ og output af K+.
Få af virkningerne af succinylcholin er tilskrevet en mulig interaktion med centralnervesystemet, forklaret ved dets ikke-interaktion med acetylcholinreceptorer til stede i centralnervesystemet..
De kardiovaskulære virkninger af succinylcholin tilskrives ikke ganglionblokering. Disse skyldes sandsynligvis den successive stimulering af vagale ganglier, manifesteret af bradykardi, og stimulering af de sympatiske ganglier udtrykt med hypertension og takykardi..
Den slappe lammelse af skeletmuskulaturen begynder 30 til 60 sekunder, efter at succinylcholin er injiceret og når den maksimale aktivitet efter 1-2 minutter, der varer i 5 minutter.
- Det fungerer som et supplement til anæstetika i mange kirurgiske operationer. Måske er den mest udbredte anvendelse af succinylcholin i endotrakeal intubation, hvilket muliggør tilstrækkelig ventilation af patienten under en kirurgisk procedure..
- Neuromuskulære blokeringsmidler fungerer som hjælp til kirurgisk anæstesi ved at forårsage afslapning af skeletmuskulaturen, især i bukvæggen, hvilket letter kirurgisk indgreb..
- Muskelafslapning er værdifuld ved ortopædiske procedurer, dislokation og korrektion af brud. Derudover er det blevet brugt til at lette laryngoskopi, bronkoskopi og øsofagoskopi i kombination med generel bedøvelse..
- Det er blevet brugt til at lindre manifestationerne af psykiatriske patienter, der gennemgår elektrokonvulsioner, såvel som til behandling af patienter med vedvarende anfald forbundet med toksiske lægemiddelreaktioner..
- Kirurgiske indgreb, hvor succinylcholin er blevet anvendt, inkluderer åben hjerteoperation og intraokulær kirurgi, hvor lægemidlet administreres 6 minutter før der produceres et øjenindsnit..
- Blandt gruppen af patienter med resistens over for virkningen af succinylcholin er patienter med hyperlipidæmi, fedme, diabetes, psoriasis, astma og alkoholisme.
- På samme måde kræver patienter med myasthenia gravis, en tilstand, hvor ødelæggelse af postsynaptiske acetylcholinreceptorer ved neuromuskulære forbindelser observeres, højere doser succinylcholin for at dets terapeutiske virkning skal manifestere sig..
- Postoperativ smerte forekommer regelmæssigt i musklerne i nakke, skuldre, sider og ryg..
- Brug af succinylcholin bør undgås hos stærkt forbrændte patienter. Dette skyldes, at stigningen i output af K+ gennem Na-kanalerne+ og K+, der opstår under lægemiddelbinding til acetylcholinreceptorer, øger K-koncentrationen i plasma+. Som en konsekvens kan det føre til hjertestop..
- Et fald i blodtrykket, øget spytdannelse, hududslæt, forbigående okulær hypertension og også forstoppelse kan observeres..
- Bivirkninger inkluderer også hyperkalcæmi, hypertermi, apnø og øget histaminfrigivelse.
- Ligeledes bør brugen af succinylcholin undgås hos patienter med kongestiv hjertesvigt behandlet med digoxin eller et andet digitalisglykosid..
Endnu ingen kommentarer