Det antispasmodik er lægemidler, der bruges til at lindre, forebygge eller reducere muskelspasmer i glat muskulatur, især i fordøjelsessystemet og urinvejen, og derved reducere de kramper, som denne krampe forårsager.
Antispasmodika kaldes også spasmolytika, og fra et farmakologisk synspunkt er de parasympatholytiske lægemidler, det vil sige de blokerer effekten af det parasympatiske system, derfor blokerer de acetylcholin. Typemedikamentet i denne gruppe er atropin.
De er lægemidler, der er i stand til at blokere nogle af de muskarine virkninger af acetylcholin i de parasympatiske ender af de glatte muskler, kirtlerne, hjertet og / eller centralnervesystemet..
Inden for denne gruppe af stoffer kan vi nævne dem af naturlig oprindelse, halvsyntetisk og syntetisk. De naturlige er naturlige alkaloider, blandt hvilke er atropin (DL-hyoscyamin), der ekstraheres fra busken kaldet Atropa Belladonna.
Scopolamin (L-hyoscin) ekstraheres fra Hyoscyamus niger og Jimson-ukrudtet ekstraheres fra Datura stramonium, hvad er en kilde til L-hyoscyamin.
Semisyntetik adskiller sig fra de naturlige forbindelser, hvorfra de syntetiseres, ved deres distribution og krops eliminering såvel som varigheden af deres virkninger.
Blandt antispasmodika af syntetisk oprindelse er tertiære aminer, hvis anvendelse i øjeblikket er begrænset til oftalmologisk anvendelse som pupillære eller cycloplegiske dilatatorer.
Endelig er der kvaternære antispasmodika, hvoraf nogle har specifikke virkninger på visse undertyper af muscarinreceptorer..
Artikelindeks
Nedenfor er en liste over parasympatolytiske lægemidler, hvoraf naturlige og nogle kvaternære aminer anvendes som antispasmodika..
Virkningsmekanismen for antispasmodics er at konkurrere med acetylcholin om muskarinreceptorer. Disse receptorer er hovedsageligt placeret i den glatte muskel i mave-tarmkanalen og urinvejene, i kirtlerne, i hjertet og i centralnervesystemet..
Da denne antagonistiske virkning er konkurrencedygtig, kan den overvindes, hvis koncentrationen af acetylcholin i nærheden af receptoren er høj nok..
Antispasmodic medicin bruges til at behandle kolik forårsaget af krampeløs sammentrækning af de gastrointestinale glatte muskler, galdeblæren og de glatte muskler i kønsorganerne..
Antispasmodiske parasympatholytika hæmmer den muskarine kolinerge effekt af acetylcholin og inducerer derved ikke-vaskulær glat muskelafslapning eller nedsætter dens aktivitet.
De bruges i en lang række symptomer relateret til gastrointestinale og galdeblære motoriske lidelser. Disse inkluderer pylorospasme, epigastrisk ubehag og kolik, der ledsager diarré..
Ved at slappe af af blærevæggens glatte muskler bruges de til at lindre smerter og tenesmus, der ledsager blærebetændelse..
Selvom disse lægemidler eksperimentelt kan hæmme sammentrækningen af urinlederne og galdekanalerne, kræver galde- eller urinrørskolik narkotiske analgetika og forsvinder generelt ikke med antispasmodika..
På grund af virkningen på kirtelsekretion anvendes de i mavesår og duodenalsår i kombination med andre specifikke lægemidler..
De mest almindelige bivirkninger er dilaterede pupiller og sløret syn, mundtørhed, synkebesvær, urinretention hos ældre mænd, forstoppelse, svimmelhed og træthed. I det kardiovaskulære system kan takykardi og en let stigning i blodtrykket forekomme.
Disse bivirkninger er grunden til, at kronisk brug af disse lægemidler ikke tolereres godt..
I tilfælde af forgiftning præsenteres de ovennævnte virkninger efterfulgt af adfærdsmæssige ændringer, der spænder fra sedation, delirium, hallucinationer, krampeanfald, koma og respirationsdepression (store doser), tør og rød hud og hypertermi, især hos børn.
Den dødelige dosis af atropin til en voksen er omkring 0,5 g og scopolamin 0,2-0,3 g..
Farmakologiske interaktioner refererer til ændringer af effekten af et lægemiddel med hensyn til varigheden og størrelsen af dets virkninger på grund af samtidig eller tidligere brug af et andet indtaget lægemiddel eller stof.
I denne forstand har antispasmodika, der er parasympatholytiske eller antikolinerge, additiv virkning med følgende lægemidler:
- amantadin
- antihistaminer
- benzodiazepiner
- tricykliske antidepressiva
- disopyramid
- monoaminoxidasehæmmere
- meperidine
- methylphenidat
- procainamid
- thioxanthiner
- kinidin
- nitrater og nitrit
- primidona
- orphenadrinet
- phenothiaziner.
Antispasmodika eller antikolinergika generelt:
- Forøg den depressive virkning af alkohol på centralnervesystemet
- Forøg effekten af atenolol og den gastrointestinale biotilgængelighed af diuretika, nitrofurantoin og digoxin
- Øg trykket i øjet genereret af glukokortikoider
- Bloker effekten af metoclopramid
- Reducer virkningen af phenothiaziner og levodopa
Antacida reducerer absorptionen af antikolinergika gennem munden. Guanethidin, histamin og reserpin blokerer hæmningen produceret af antikolinergika på gastrointestinale sekreter.
Kontraindikationer til brug af parasympatholytika er glaukom, urin- og gastrisk retention og kirurgiske underlivsbilleder under diagnoseprocessen. I tilfælde af glaukom, når pupillen skal udvides til en eller anden øjenlæge proces, anvendes sympatomimetiske lægemidler.
Andre kontraindikationer inkluderer overfølsomhed over for lægemidlet eller dets hjælpestoffer, takykardier og myokardieiskæmi..
Endnu ingen kommentarer