Det cephalothin Det er et antibakterielt middel af cephalosporin-familien, hvis virkning svarer til penicillins. Det dominerende handlingsspektrum er på gram-positive og nogle gram-negative bakterier. Det er det første cephalosporin, der markedsføres i 1964.
Cephalosporiner er en gruppe antibiotika, der er udviklet i midten af det sidste århundrede. Navnet stammer fra navnet på en svamp -Cephalosporium acremonium-, hvorfra der blev opnået en forbindelse med bakteriedræbende egenskaber. Denne opdagelse, som fandt sted i 1948, var udgangspunktet for udviklingen af en ny klasse af antimikrobielle stoffer..
Cephalosporin-antibiotika udviklede sig over tid i henhold til ændringer i deres spektrum af bakteriedræbende virkning. Denne ændring har gjort det muligt at klassificere den i fem generationer, cephalothin tilhører den første generation.
Den bakteriedræbende aktivitet af antibiotikumet er ligesom andre 1. generations cephalosporiner på grampositive bakterier. Imidlertid er nogle gramnegative bakterier også modtagelige for dets anvendelse..
Cephalothin-administration er udelukkende parenteral, både intravenøst og intramuskulært. Imidlertid er intramuskulær administration sjælden på grund af lægemidlets lokale virkninger, herunder smerte..
Intravenøst når antibiotikumet hurtigt terapeutiske niveauer og er stærkt proteinbundet. Dens halveringstid er relativt kort, 45 minutter til en time. Det kan let sprede sig til ethvert væv undtagen nervesystemet, da det ikke trænger ind i blod-hjerne-barrieren. Lidt mere end 30% er inaktiveret i leveren, og elimineringen sker gennem urinen.
Cephalothin er et overkommeligt, effektivt, sikkert og meget veltolereret lægemiddel. I øjeblikket anvendes stoffet i mange lande til behandling af infektioner af modtagelige bakterier. I USA har FDA afbrudt brugen af cephalothin på grund af eksistensen af mere effektive cephalosporiner..
Artikelindeks
Nyttigheden af cephalothin er baseret på dets spektrum af bakteriedræbende virkning. Udtrykket bakteriedræbende spektrum henviser til følsomheden af forskellige grupper af bakterier over for et antibiotikum. I tilfælde af 1. generation cephalosporin er dens virkning på gram-positive og nogle gram-negative bakterier.
Cephalosporiner blev udviklet som et alternativ til brugen af penicilliner med en lignende virkning men et overlegen virkningsspektrum..
Grampositive bakterier, såsom Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis og S. auereus. Det virker også mod de gramnegative bakterier Klebsiella sp, Proteus mirabilis og Escherichia coli. Det er muligt at bruge det i tilfælde af infektioner af Shigella sp. og Salmonella sp.
Virkningen på Haemophilus influenza er begrænset og kræver tilknytning til et andet antibiotikum. Enterokokker er resistente over for næsten alle cephalosporiner, inklusive cephalothin.
Den bakterielle følsomhed over for antibiotikumet tillader dets anvendelse i infektioner, hvor bakterierne deltager. Behandling af både overfladiske og dybe infektioner er almindelig. Derudover gør fordelingen af cephalothin det nyttigt i blødt væv såvel som i knogler og led..
Infektioner, hvor cephalothin ofte bruges, er:
- Pyodermatitis eller hudinfektioner. Almindelige hudkim kan forårsage infektion i blødt væv under visse omstændigheder. De involverede bakterier er Staphylococcus aureus eller Streptococcus epidermidis.
- Hudinfektioner sekundær til forbrændinger. Forbrændinger af huden forårsager tab af beskyttelsesbarrieren og eksponering af de dybe planer. En konsekvens af disse skader er bakteriel invasion og infektion i både dermis og subkutant væv og endda muskler..
- Otitis externa og medier. Et af de forårsagende midler til ekstern otitis er Staphylococcus aureus. Bakterier som Streptococcus pneumoniae, Group A Streptococcus og Haemophillus influenzae kan forårsage otitis media.
- Faryngitis og andre øvre luftvejsinfektioner, især dem, der er forårsaget af Streptococcus pyogenes.
- Lungebetændelse forårsaget af følsomme bakterier, såsom Streptococcus pneumoniae.
- Bakteriel endokarditis. I tilfælde, hvor infektionen skyldes Streptococcus viridans eller Staphylococcus, der er modtagelige for methicillin.
- Urinvejsinfektioner, såsom dem, der er forårsaget af Escherichia coli.
- Akut cholecystitis. Betændelse i galdeblæren, med eller uden sten, kan føre til bakteriel infektion.
- Osteomyelitis.
- Septisk arthritis.
- Septikæmi.
Derudover anvendes cephalothin inden operationer som en mulighed for infektionsforebyggelse..
Cephalosporiner er β-lactam-antibiotika, hvis aktivitet forhindrer syntesen af cellevæggen af bakterier. Dette skyldes inhibering af transpeptidasenzymer, der er nødvendige for syntesen af den beskyttende barriere. Derfor opstår bakteriedød.
Bakteriecellevæggen består af proteinmolekyler associeret med et kulhydrat, kaldet peptidoglycaner. Disse molekyler giver stabilitet og modstand mod bakteriecellemembranen, så den vokser og replikerer..
Transpeptidaser er de enzymer, der er ansvarlige for syntesen af peptidoglycan. Disse enzymer kaldes penicillinbindende proteiner (PFP'er), da β-lactam-antibiotiske molekyler kan knyttes til deres struktur..
Virkningen af antibiotika som cephalothin kræver binding til PFP'er for at forhindre dem i at udføre deres syntetiske funktion. Følgelig vil peptidoglycaner ikke være i stand til at binde til bakteriecellevæggen på grund af inhiberingen af transpeptidaser..
Konfigurationstab, øget permeabilitet og cellevægslæsioner fører i sidste ende til bakteriedød - lysis -..
Effektiviteten af antibiotika, især cephalosporiner, afhænger af deres varighed i plasma ved passende koncentrationer. Dosen beregnet på baggrund af vægt og intervallet mellem doser garanterer den antimikrobielle virkning mod en bestemt bakterie.
Cephalothin præsenteres i ampuller, der indeholder frysetørret pulver. Administration er parenteralt, fortrinsvis intravenøst, efter rekonstitution og fortynding..
Afhængig af sværhedsgraden af infektionen varierer den daglige dosis hos voksne mellem 75 og 150 mg / kg / dag. Generelt kan 1 til 2 gram gives intravenøst med intervaller på 4, 6 eller 8 timer og ikke overstige 12 gram pr. Dag. Denne doseringsplan sikrer, at terapeutiske doser opretholdes i plasmaet for at bekæmpe infektion..
Ved svære infektioner, såsom osteomyelitis eller sepsis, overvejes anvendelse af den maksimale dosis i et kort dosisinterval..
På leverniveau omdannes ca. 35% af cephalothin til en metabolit med nedsat aktivitet. 65 til 70% af antibiotika elimineres i urinen, hvilket indebærer en dosisjustering i tilfælde af nyresvigt. Dosen under hensyntagen til den glomerulære filtreringshastighed - udtrykt i milliliter pr. Minut - er:
- Fra 30 til 50 ml / min anvendes 1 gram hver 6. time.
- Mellem 10 og 30 ml / min., 1 gram hver 8. time.
- Mindre end 10 ml / min, 1 gram hver 12. time eller 500 mg hver 6. time
- I tilfælde af hæmodialyse og peritonealdialyse vil dosisreduktionen være mellem 20 og 50%.
På grund af umodenheden i nyresystemet hos nyfødte og unge spædbørn bør dets administration være med forsigtighed. En dosis cephalothin på 50 mg / kg / dag i et interval på ikke mindre end 8 timer kan bruges sikkert..
Hos spædbørn, førskole og skolebørn varierer den effektive dosis fra 80 til 160 mg / kg / dag med intervaller på 6 til 8 timer..
På trods af at det er et sikkert og veltolereret lægemiddel, er det muligt at observere nogle reaktioner - sjældne - ved brug af cephalothin..
Der er tre faktorer, der udløser nyreeffekter ved brug af cephalothin:
- Samtidig brug af nefrotoksiske lægemidler, såsom amikacin.
- Eksisterende nyresvigt, som kan forværres ved brug af antibiotika.
- Overfølsomhedsreaktionen kan føre til aflejring af immunkomplekser, hvilket inducerer nyresvigt..
Ved korrekt administration og i fravær af lægemiddeloverfølsomhed påvirker cephalothin sjældent nyrefunktionen..
De er ikke almindelige og kan ses hos 10-15% af patienterne, der får cephalothin. De inkluderer både hudreaktioner og luftvejssymptomer. Systemiske effekter kan føre til perifer vasodilatation og chok.
Overfølsomhed medieres af en hapten-antistofreaktion på grund af tidligere eksponering for lægemidlet.
Reaktioner kan være hududslæt, lokal eller generaliseret udslæt og kløe. Næseoverbelastning, løbende næse, nysen og bronchial hyperresponsivitet er de hyppigste respiratoriske symptomer. I alvorlige tilfælde er angioødem, glottisødem og anafylaktisk chok mulig..
Selvom det er sjældent, kan overfølsomhed inducere immunrelateret nyresvigt.
På trods af at det er et veltolereret lægemiddel, er det muligt at observere gastrointestinale virkninger, såsom kvalme, opkastning og medikamentdiarré. Pseudomembranøs colitis skyldes replikation af Clostridium difficile forårsaget af et fald i tarmbakteriefloraen.
Hæmatologiske bivirkninger er meget sjældne, og der kan observeres hæmolytisk anæmi, et fald i blodplader eller et fald i alle blodlegemer - pancytopeni - hvis mekanisme endnu ikke er klar..
Effekten af cephalothin på leverniveau er usædvanlig og inkluderer en forbigående stigning i bilirubin- og leverenzymer..
Cephalothin krydser ikke blod-hjerne-barrieren, så neurologiske symptomer er praktisk talt ikke-eksisterende. Symptomer som svimmelhed eller hovedpine under behandlingen er normalt ikke forbundet med brugen af cephalothin, men det er muligt at observere forbigående forvirring.
Både intramuskulær og intravenøs injektion kan udløse lokale inflammatoriske reaktioner. Den intramuskulære vej anbefales ikke på grund af lokal smerte og irritation efter lægemiddelplacering. Flebitis er en komplikation forbundet med intravenøs brug.
Under visse omstændigheder er brugen af cephalothin eller cephalosporiner forbudt eller begrænset. Kontraindikationer for brugen af stoffet kan være absolut eller relativ afhængigt af den implicitte sundhedsrisiko..
Den absolutte kontraindikation til brug af cephalothin er vist overfølsomhed eller allergi over for dets bestanddel. Ved penicillin-anafylaksi er brugen af ethvert cephalosporin også kontraindiceret. Dette skyldes ligheden mellem komponenterne i molekylerne, som kan inducere alvorlige overfølsomhedskrydsreaktioner..
- Overfølsomhed over for penicillin bortset fra anafylaksi.
- Graviditet. Cephalothin er en klasse B-risikomedicin uden teratogene virkninger på fosteret hos dyr. Dens anvendelse til gravide kvinder bør overvåges.
- Leversvigt.
- Forstyrrelser i fordøjelsessystemet, især kroniske kolopatier.
- Nyreinsufficiens.
- Hæmatologiske abnormiteter.
- Hypoproteinæmi.
- Samtidig brug med aminoglykosider, probenecid eller antikoagulantia.
Endnu ingen kommentarer