Sulfonylurinstoffer er en gruppe medikamenter kaldet orale hypoglykæmiske midler. Det vil sige, at de reducerer blodsukkerværdierne, og derfor bruges de til behandling af diabetes mellitus hos voksne, der ikke er afhængig af insulin. De gives oralt.
Diabetes mellitus er en sygdom, hvor svigt opstår i produktionen af insulin eller i receptorer for dette hormon. Glukose har brug for insulin for at komme ind i mange væv, for eksempel skeletmuskler. Når insulin svigter, kan glukose ikke trænge ind og akkumuleres i blodbanen.
Som et resultat stiger blodglukoseværdierne, men tilgængeligheden af glukose til væv falder. Dette medfører en følelse af træthed, sult, tørst, øget urinproduktion og i mange tilfælde vægttab..
Der er to typer diabetes, type I og type II. Type I-diabetes kan kun behandles med insulin (insulinafhængig), fordi kroppen ikke længere producerer den. Det kaldes også juvenil diabetes, fordi det normalt vises tidligt i livet.
Type II diabetes eller diabetes hos voksne er forårsaget af et fald i insulinsekretion eller af problemer med insulinreceptorer. Denne type diabetes er den, der kan behandles med sulfonylurinstoffer.
Artikelindeks
Sulfonylurinstoffer bruges til at sænke blodsukkerniveauet, dvs. de er hypoglykæmiske lægemidler. Denne effekt opnås ved at øge insulinniveauet. Det bruges til patienter med type II diabetes eller voksen diabetes.
De er lægemidler, der absorberes godt i mave-tarmkanalen, så de administreres oralt. Alle sulfonylurinstoffer metaboliseres i leveren, og slutprodukterne af denne metabolisme udskilles i urinen..
Den hypoglykæmiske virkning af sulfonylurinstoffer blev ved et uheld opdaget i forsøgsdyr. Derefter blev deres anvendelse som orale hypoglykæmiske midler udvidet, og det første lægemiddel i denne gruppe, der blev brugt til dette formål, var carbutamid.
Det carbutamid Det blev afbrudt på grund af dets skadelige virkninger på knoglemarven, men det gjorde det muligt at udvikle en stor gruppe af såkaldte "første generation" sulfonylurinstoffer. Siden da er mere end 20 stoffer i denne gruppe blevet udviklet, og deres anvendelse har spredt sig over hele verden..
Der er i øjeblikket to hovedgrupper af sulfonylurinstoffer: 1) den første generation af sulfonylurinstoffer og 2) den anden generation af sulfonylurinstoffer. I deres hypoglykæmiske virkninger er sidstnævnte ca. 100 gange kraftigere end den første generation.
Virkningsmekanismen for disse lægemidler består i at stimulere udskillelsen af insulin (hormon) fra β-cellerne i bugspytkirtlen (endokrin del af bugspytkirtlen). Selvom dette øger plasmaniveauet af insulin, reducerer disse stoffer også hormonets levermetabolisme..
Disse virkninger registreres som lægemidlets kortvarige (akutte) virkning, men ved kronisk brug af disse lægemidler falder den stimulerende virkning af bugspytkirtelcellerne markant, men effekten på reduktionen af niveauerne af blodglukose.
Forklaringen på dette fænomen er ikke blevet belyst fuldt ud. For det første antages insulin at have en større effekt på dine målorganer. På den anden side reducerer kronisk hyperglykæmi insulinsekretion på grund af en toksisk virkning, og sænkning af blodsukker reducerer denne effekt..
Den akutte virkning af sulfonylurinstoffer på β-celler i bugspytkirtlen opstår, fordi de binder til og blokerer en ATP-følsom kaliumkanal. Dette depolariserer cellen (exciterer) og øger calciumindgangen gennem spændingsstyrede kanaler og initierer insulinsekretion..
Virkningen af kronisk anvendelse af sulfonylurinstoffer synes at være ledsaget af nedregulering af disse pancreas-β-celleoverfladereceptorer. Hvis kronisk administration afbrydes, genoprettes den akutte β-cellerespons på sulfonylurinstoffer.
Hos patienter med type II-diabetes, der bruger sulfonylurinstoffer, er der observeret en stigning i koncentrationen af insulinreceptorer i monocytter (blodlegemer), adipocytter (fedtceller) og erytrocytter (røde blodlegemer). Et fald i levergluconeogenese er også rapporteret..
Hepatisk glukoneogenese er syntesen af glukose, som leveren fremstiller fra ikke-glykosidiske stoffer.
I øjeblikket er bivirkninger fra administration af sulfonylurinstoffer ikke særlig hyppige. De har en omtrentlig forekomst på 4% hos de patienter, der bruger første generation sulfonylurinstoffer og lidt lavere hos dem, der bruger anden generation..
Sulfonylurinstoffer kan forårsage hypoglykæmi, inklusive hypoglykæmisk koma. Dette kan især forekomme hos ældre patienter med dårlig lever- og nyrefunktion og ved brug af langtidsvirkende sulfonylurinstoffer..
Sulfonylurinstoffer kan klassificeres efter deres halveringstid for at reducere risikoen for hypoglykæmi. Jo kortere halveringstid, jo lavere er risikoen for hypoglykæmi og omvendt. Nødsituationer af denne årsag behandles med intravenøs infusion af glukoseopløsninger.
Samtidig brug af sulfonylurinstoffer og sulfonamider, dicoumarol, salicylater, ethanol, phenylbutazon eller clofibrat, forstærker effekten af sulfonylurinstoffer og øger risikoen for hypoglykæmi.
Andre bivirkninger, der kan ledsage brugen af sulfonylurinstoffer, er:
- Kvalme og opkast
-Gul nuance af slimhinder
-Agranulocytose (et signifikant fald i antallet af hvide blodlegemer)
-Hæmolytiske eller aplastiske anæmier (fald i røde blodlegemer på grund af henholdsvis ødelæggelse eller mangel på produktion)
-Overfølsomhedsreaktioner (allergiske)
-Dermatologiske reaktioner (hudproblemer)
Sulfonylurinstoffer er klassificeret i to store grupper: første og anden generation. De vigtigste og mest anvendte medlemmer af hver gruppe er angivet nedenfor. Deres handelsnavne er angivet i parentes i den vedhæftede liste for hver komponent i hver gruppe..
Blandt den første generation af sulfonylurinstoffer er tolbutamid, det acetohexamid, det tolazamid og chloropropamid. Den anden generation, der er mere kraftfuld, inkluderer glyburid eller glibenclamid, glipizide, gliclazide Y glimepiride.
Nogle handelsnavne er inkluderet. Det generiske navn er inkluderet i fed og kursiv type.
Tolbutamid (ORINASE tabletter på 250 og 500 mg)
Acetohexamid (DYMELOR 500 mg tabletter)
Tolazamid (TOLINASE 100.250 OG 500 mg tabletter)
Chloropropamid (DIABENESE 100 og 250 mg tabletter)
Nogle handelsnavne er inkluderet. Det generiske navn er inkluderet i fed og kursiv type.
Gliburid eller Glibenclamid (MICRONASE og DIABETA 1,25, 2,5 og 5 mg tabletter, GLYNASE 1,5, 3 og 6 mg tabletter)
Glipizide (GLUCOTROL, SINGLOBEN 5 OG 10 mg tabletter)
Gliclazide (DIAMICRON 60 mg)
Glimepiride (AMARYL 2 og 4 mg)
Der er kommercielle præsentationer, der kombinerer noget sulfonylurinstof med andre orale antidiabetika, der ikke var med på denne liste.
Endnu ingen kommentarer